fbpx

משככי כאבים אופיואידים

השימוש בתרופות ממשפחת  המורפין, עתיק יומין. ארכיאולוגים מעריכים שהאדם הניאנדרטלי כבר לפני שלושים אלף שנים, ידע להשתמש בפרחי הפרג ולהפיק הם תרכובת על בסיס האופיום. עד היום, הרפואה המודרנית אינה מכירה חומרים יותר יעילים לטפול בכאב מאשר נגזרות של אותו אופיום עתיק יומין. שמה של משפחת תרופות זו נגזר מהאופיום ןלכן שמם תרופות אופיואידיות (דמויי אופיום). לפעמים מתייחסים אליהם  כמשפחת התרופות הנרקוטיות. שם זה הגיע מרשות האמריקאית למלחמה בסמים ונותן הקשר שלילי לתרופות הללו.

התרופות זכו  שלא בצדק לפרסומת שלילית. הציבור וגם רופאים רבים חושבים שהן ממכרות ומסוכנות לשימוש . אבל מומחים לכאב טוענים שמדובר באופציה טיפולית מצוינת, ושב-99% מהמקרים אין סכנת התמכרות.

בארבעת העשורים האחרונים, חלה פריצת דרך בהבנתנו של מנגנוני פעולה של התרופות
ארגון הבריאות העולמי התחיל בשנות ה80 של המאה ה 20 לעודד שימוש בתרופות אופיואידיות במצבי כאב שונים, בעיקר במחלות סרטניות.  בעולם המערבי  חלה עליה משמעותית בשימוש בנגזרות אופיואידיות לחולים הסובלים מכאב ממקור סרטני, וגם לחולים שאינם כאלה. למשל בטפול בכאב חד, לאחר ניתוחים, מורפין ונגזרותיו הוא הבחירה ה"טבעית" לשיכוך כאב.
יעילותן של התרופות הללו הופך אותם לתרופות חשובות בארסנל הטיפולים שלנו. קודם כל כי הן יעילות כמעט בכל מצבי הכאב, לפחות בשלבים הראשוניים. כמו כן יכולתם לפעול גם בכאבים קשים ביותר. למרות כל זאת, עדין מרבית בני האדם בעולם, סובלים מכאבים ללא טיפול יעיל עקב ההמנעות משימוש בתרופות אופיואידיות, למרות שהטפול איננו יקר ואינו מצריך מיומנות או מכשור מיוחד. חסרונן בתופעות הלוואי שלהם שיסקרו בהמשך.

כאשר מתחילים בשימוש בתרופות אלו, יש לברר עם החולה קודם כל האם יש היסטוריה אישית או משפחתית של התמכרות כל שהיא. יש להזהיר אותו תופעות הלוואי המצופות, שרובן חולף תוך מספר ימים. ויש להעלות את מינונן בהדרגה.

תופעות לוואי וסיבוכים של תרופות אופיואידיות
תופעות הלוואי הנפוצות יותר (מעל 5% מהחולים) הן ישנוניות, עצירות, בחילות, הקאות, סחרחורת, גרד, יובש בפה, הזעה. התחלה במינון נמוך ועליה הדרגתית מונעות את הופעתן בחלקם של המטופלים. במידה ומופיעות, רובן חולפות לאחר מספר ימים, למעט עצירות. העצירות היא תופעת הלוואי המשמעותית ביותר המפריעה לחולים לאורך זמן. לכן יש להדריך את החולים לעקוב לגבי תופעה זאת, ולא לאפשר לה להתקדם. לשתות יותר ולאכול אוכל עם סיבים. ויש להתחיל וליטול משלשלים מידית כשמתחילה העצירות, ולא לחכות ולתת לה להתבסס. כי קשה יותר לטפל בה לאחר שהופיעה.

שני הפחדים המשמעותיים ביותר בתרופות אופיואידיות הן ההתמכרות והפסקות הנשימה. 

 דיכוי נשימתי : התרופות עובדות על קולטני כאב אך גם על קולטנים האחראיים לפעולת הנשימה.ואכן במינונים גבוהים במיוהד נראה דיכוי נשימתי. אירועים מסוג זה מתרחשים בעיקר בבני אדם הנוטלים כמות גדולה במיוחד (Overdose) וביחוד כאשר הנוטל הינו סובל מכאב. הכאב הוא נוגד הפיזיולוגי לדיכוי נשימתי. המשמעות היא שכל עוד ישנו גירוי כאב והתרופה האופיואידית ניתנת במינון המתאים – הסיכוי לדיכוי נשימתי, נמוך ביותר. כאשר מטופל נוטל את התרופה לפרק זמן ממושך דיכוי נשימתי הוא נדיר. חשוב לכן לשים לב בחולים שטופלו בכמויות גבוהות של התרופה, ואז מסיבה כל שהיא הפסיקו ליטול  ותה לפרק זמן משמעותי. לא ניתן לחזור מידית לאותם מינונים שקיבל החולה לפני כן, אלא בהדרגה.

התמכרות תלות וסבילות: 
ישנו בלבול בציבור בין שלשת המושגים הללו. סבילות היא תופעה פיזיולוגית של התרגלות הגוף לתרופה, ולכן הגוף זקוק למינון גבוה יותר כדי לקבל את אותה השפעה של הקלת כאב. לכן חולים הנוטלים את התרופה באופן קבוע יזדקקו לרב עליה במינון לאורך זמן. קצב העליה הוא אישי ובתלות בעצמת הכאב. לפעמים על מנת להימנע מתופעה זאת, הרופא ינסה לבצע החלפה בין תרופות שונות ממשפחת התרופות האופיואידיות (רוטציה), או לחילופין לתת "חופשת תרופות"  במידת האפשר. התופעה השניה היא התלות. התלות, גם היא תופעה פיזיולוגית הנובעת מעליה במספר הקולטנים לתרופות הנ"ל כתוצאה מהחשיפה הממושכת. לכן כאשר אנו יורדים במינון או מפסיקים אותו כלל הגוף דורש את התרופה, וזוהי "תסמונת הגמילה" . התסמונת היא גופנית ומופיעה בדרגות שונות בכל חולה שנחשף לתרופות לאורך זמן. התסמונת מתאפינת בכאבי שרירים, הזעה, בחילה ושלשולים. מעין תסמונת דמוית שפעת קשה. אין לבלבל בין התלות לבין ההתמכרות, שהינה תופעה נפשית. על מנת להמנע מ"תסמונת הגמילה" כשאנו מפסיקים את השמוש בתרופות אופיואידיות, עלינו לעשות זאת באיטיות ולאורך זמן (כ 15% מדי שלשה עד שבעה ימים). תלות מדומה זאת  התנהגות של חיפוש אחר תרופה, הקשורה בצורך בשיכוך כאב טוב יותר. ניתן להבחין בין תלות מדומה לבין התמכרות אמיתית ע"י בחינת תגובת החולה לאחר נטילת מנה גבוהה יותר של אופיואיד. במידה והעליה במינון לא מלווה באופוריה או סדציה, ו/או באובדן שליטה ומצד שני מלווה בעליה בתפקוד החולה, מעיד על תלות מדומה. וזאת, נעלמת עם טיטור נכון של התרופות.

ההתמכרות היא תופעה נפשית ש צורך בתרופה שלא על מנת לשכך את הכאב הפיזי. היא מתאפיינת בחיפוש כפייתי אחר התרופה. נכונות לגרימת נזק גופני, אישי וסביבתי על מנת לקבל את התרופה. אחוז החולים התמכרים לתרופות האופיואידיות הוא קטן וכנראה עומד על פחות מאחוז אחד. מבין המטופלים, אלו המתמכרים, הם לרב חולים אשר בעברם האישי או המשפחתי יש סיפור של התמכרות לסמים או אלכוהול. לרב נראה את התופעה יותר בחולים הסובלים מדיכאון או מחלות פסיכאטריות, ומשתמשים בתרופה לצורך טיפול עצמי בסבל.
כאשר מדובר בשימוש ממושך בחלק ממרפאות הכאב "נחתם חוזה"  בין המטפל למטופל, בו מתחיב המטופל ליטול את התרופות רק על פי המרשם, רק ממטפל אחד ובבית מרקחת אחד.
הרופא מתחייב לעקוב בצמידות אחר החולה וטפל בכאביו.

אנו מחלקים את נהתרופות מקבוצות האופיואידים שבשימוש בארץ לשתיים:
 תרופות אופיואידיות חלשות וחזקות.

תרופות אופיואידיות חלשות
האופיואידים החלשים ("רכים") הם כאלה שהשפעתן על הקולטנים  בתאים פחותה ולכן שיכוך הכאב חלש יותר. ברב המקרים הן יותר סבילות ע"י החולים, למרות שבמינונים גבוהים יפתחו תופעות לוואי כמו האופיואידים "החזקים ".

קודאין: (קודאקמול, רוקל, מיגרהלב, ספסמלגין, רוקסט, קודיקל, ועוד). תרכובת ממקור צמח הפרג משווקת בתערובות עם פראצטמול,  או אספירין, ובחלק מהמקרים גם קפאין. יעילה כתרופה לכאב בעצמה בינונית. משמשת גם להקל על שיעול.

דקסטרו-פרופוקסיפן: (אלגוליזין, פרוקסול, רוגען) . תרכובת סינטטית אופיואידית המשווקת בתערובת עם פאראצטמול, מופיעה במינונים של 20 ו 40 מ"ג (אלגוליזין ואלגוליזין-פורטה) ו32.5 ו 50 מ"ג (פרוקסול ופרוקסול-פורטה). ישנה גם תרכובת של 30 מ"ג עם 255 מ"ג של אספירין ו50 מ"ג קפאין בשם רוגען. יעילה בשיכוך כאב בעצמה בינונית. בקשישים התרופה אינה מומלצת לשימוש. (לאחרונה יש דיווחים על תופעות לוואי חמורות ביותר עם שילוב של תרופות אלו בתרופות אחרות. באנגליה הופסק השימוש בתרופה. רשות התרופות האמריקאית שוקלת הוצאתן מהשוק. יש לעקוב אחרי ההתפתחויות בנושא).

תרופות אופיואידיות חזקות
התרופות נחשבות חזקות מאחר ונקלטות היטב לקולטנים. עליה במינון תעלה את שיכוך הכאב. (להבדיל מהתרופות החלשות שבהן עליה במינון מוגבלת ביכולת שיכוך הכאב לעומת תופעות הלוואי  שמשיכות לעלות).

מורפין: (MCR, MIR, MCR-UNO). תרופת  האב של המשפחה. כל תרופה נשפטת בהתאם אליה. משמשת לשיכוך כאב חזק. מופיעה בטבליות, נרות, נוזל לשתיה, ולהזרקה לשריר, לווריד, ואף לנוזלי חוט השדרה. הטבליות מופיעות בצורה של הפעלה מידית (MIR ) ושל הפעלה מושהת לכיסוי של 12 (MCR) עד 24 (MCR-UNO) שעות. המינון ההתחלתי נע בין 5 מ"ג ל15 מ"ג כל 4 עד 6 שעות. מינון מקסימאלי לא קיים והוא בתלות של עצמת הכאב ומידת החשיפה של החולה לתרופות אופיואידיות.

אוקסיקודון (אוקסיקונטין, פרקוסט, פרקודן, סירפ אוקסיקוד): תרופה סמי-סינטטית בעלת חוזק כמעט כפול ממורפין. מיועדת רק לנטילה דרך הפה. ישנן מספר תרכובות המבוססות על האוקסיקודון. התרופה בעלת השפעה ותופעות לוואי דומות למורפין. התרופה פעילה ארבע עד שש שעות (לא בצורתה של השחרור המושהה). להלן כמה מהן:

  • האוקסיקונטין בטבליה עם שחרור מושהה לאורך 12 שעות. מגיעה במינונים של 5 מ"ג, 10מ"ג 20 מ"ג ו80 מ"ג. אין לרסק את הטבליה. 
  • קיימת  כסירופ  אוקסיקוד  בריכוז  של 2 מ"ג בכל 1 מ"ל עם שחרור מידי.
  • הפרקוסט פראצטמול 325 מ"ג. יש להיזהר ולא לקחת יותר משנים עשר טבליות ביממה עקב החשיפה לפראצטמול שיכולה להיות קטלנית.
  • הפרקודן תרכובת של אוקסיקודון 5 מ"ג עם אספרין 325 מ"ג. יש להזהר בחולים עם כיב קיבה או עם רגישות לאספרין.

מדבקות הפנטניל (דורג'זיק, פנטה):הפנטניל הוא חומר אופיואידי חזק פי 10 ממורפין. החומר יכול להינתן בהזרקה לווריד ואף לנוזלי חוט השדרה, צורת מתן זאת היא בדרך כלל באשפוז. בקהילה, לרב, ניתן דרך מדבקות ונספג דרך העור. מדבקות הדורג'זיק מכילות פנטניל,שמשוחרר לזרם הדם במינונים של  25, 50, 75, 100 מק"ג כל שעה. המדבקות נקראות על פי המינון לשעה. כל מדבקה מספיקה ל72 שעות (שלשה ימים). יתרונה של התרופה בכך שהמטופל לא זקוק ליטול תרופה כל מספר שעות וכי יש פחות עצירות בשיטת מתן זאת. חסרונה בכך שקשה יותר לטטר את התרופה בחולה שעצמת הכאב שלו משתנה כל הזמן. לוקח לתרופה כ12 עד 24 שעות להיספג בגוף במדבקה הראשונה. תהליך הפוך קורה בהסרתה, ולכן הרמה המושגת בדם כאשר מחליפים כל שלשה ימים מדבקה היא קבועה. 20% מהחולים יזדקקו להחלפת מדבקה כל 48 שעות.

ישנה צורה נוספת של מתן של פנטניל הנקראת אקטיק, והיא דרך מציצה של התרופה. החומר נספג במהירות לדם ומיועד להתפרצויות כאב.

הידרומורפון (פלדון): תרופה אופיואידית בעלת חוזק פי שבע ממורפין. ניתנת דרך הווריד ולנוזלי חוט שדרה במסגרת אישפוז. ישנו גם תכשיר הניתן דרך הפה במינונים של 2,4, 8, 24
מ"ג. לעיתים ניתן לעבור לתרופה זאת כאשר יש תופעות לוואי באחרות. 

מתדון : מאחר וזמן הפעולה של התרופה בגוף ארוך כ 20 עד 100 שעות יכולה להינתן פעם ביום. לתרופה יש פעילות נוספת, מעבר לפעולה של תרופה אופיואידית. המתדון חוסם חומר הנקרא NMDA, שהוא חלק חשוב במערכת הולכת הכאב, במיוחד, הכאב העצבי. המינון השקול במינונים חד פעמיים, היחס למורפין מתדון 1:1. כאשר ניתן במינונים חוזרים ונשנים היחסים משתנים. התרופה משמשת גם לעזרה בגמילה, ומוכרת בשמה אדולן ( Adolan ) . לכן לפעמים יש לה סטיגמה שלילית, וישנו קושי למצוא אותה בבתי מרקחת. אם זאת הינה אופיואיד יעיל ככל שאר האופיואידים.

בופרנורפין (נופאן): תרופה אופיואידית חזקה משובקת במינון של 0.2 מ"ג בטבליות למציצה (נופאן).

כתיבת תגובה

האימייל לא יוצג באתר. שדות החובה מסומנים *